Кавинтон Форте таблетки 10 мг № 30 в Астане

КАВИНТОН® ФОРТЕ

Торговое название

Кавинтон® Форте

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетина 10 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, лактозымоногидрат, крахмал кукурузный.

Описание

Белые и почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметромоколо 8,0 мм,с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные средства

Код АТС N06B X18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь егоконцентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образомв проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки неподвергается метаболизму.

Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 чпосле приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышаетконцентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь сбелками, биоусвояемость при приёме внутрь - 7%, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает нахорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменныйобъём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизмевинпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина,апо-винкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень.По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величинаAUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин,гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные иглюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не оказывают влияния наметаболизм винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер.Время полувыведения 4,83±1,29 ч,плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведениеапо-винкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Времяполувыведения зависит от дозывинпоцетина и режима дозировки.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препаратау пожилых и молодых испытуемых нет, препарат не кумулируется. Больным схроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе,отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Кавинтон® Форте оказывает многостороннее благоприятноедействие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойствакрови.

Кавинтон® Форте тормозит развитие цитотоксических реакций.Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ)и циклической аденозин-монофосфорнойкислоты (цАМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней цАМФ головного мозга обеспечивают улучшениецеребрального кровообращения. Избирательно усиливает кровообращение головногомозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови; снижаетрезистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателейсистемного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность), неоказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированнойобласти мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области неизменяется.

Нейропротективное действие Кавинтона® Форте связано сблокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов отнеадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточногопоступления Са2+ в клетку. Взаимодействие Кавинтона® Форте с рецепторами глютамата защищает нервныеклетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так жеальфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Кавинтон® Форте усиливает нейропротективное действиеаденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие,препятствуя образованию реактивных субстанций.

Улучшает метаболические процессы головного мозга, увеличиваяпотребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает переносимостьнейронов гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах;переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробныйпуть.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканяхголовного мозга; усиливает обменныепроцессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящуюветвь норадренергической системы.

Препарат блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышеннуювязкость крови; увеличивает деформационную способность эритроцитов и снижаетчувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям;блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

В результате такого сложного механизма действия Кавинтон®Форте

ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики,улучшает память, внимание, когнитивную функцию.

Избирательное усиление кровообращения головного мозга:увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови; снижает резистентностьсосудов головного мозга без существенного изменения показателей системногокровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическаярезистентность); не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливаеткровоснабжение, прежде всего в поражённых, ишемических областях с низкойперфузией (обратный эффект «обкрадывания»).

Показания к применению

- нарушения кровообращения головного мозга (в том числе:состояния после мозгового инсульта; сосудистая деменция; вертебробазилярнаянедостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая игипертоническая энцефалопатия для снятия неврологических и психическихсимптомов нарушения мозгового кровообращения)

- хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки исетчатки глаза

- снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера,звон в ушах

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи. Суточная доза 30 мг (по1 таблетке 3 раза в день по 10 мг). Максимальная суточная доза 60 мг (по2таблетки 3 раза в день). Курс лечения - 3 месяца.

Побочные действия

- депрессия ST, удлинение QT, тахикардия, экстрасистолия

- изменение кровяного давления (чаще снижение), покраснениекожи.

- нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость),головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениямиосновного заболевания)

- тошнота, изжога, сухость во рту

- аллергические реакции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата

- выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезньсердца

- острая стадия геморрагического инсульта

- врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы,недостаточность лактазы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Кавинтона® Форте с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом),клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом вклинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием междуними.

Одновременное применение препарата и α-метил-допы иногда вызывало некотороеусиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярныйконтроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований,подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожностьпри одновременном назначении Кавинтона® Форте с препаратами центральногонервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приёмпрепаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроляЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует принять вовнимание, что одна таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы, Кавинтона® Форте - 83 мг.

Особенности влияния лекарственногосредства на способность управлять автомобилем и потенциально опаснымимеханизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Кавинтона®Форте на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет.Учитывая, побочные действия: головокружение, головная боль, следуетвоздержаться от управления автомобилем ирабочими механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C, в защищенном от светаместе.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту