Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Корвитол® 50
Торговое название
Корвитол® 50
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки, 50мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - Метопролола тартрат 50мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,повидон K 30, кроскармеллозы натриевая соль, магния стеарат, тальк, кремниядиоксид коллоидный безводный.
Описание
Белые, круглые, плоскоцилиндрические таблеткисо скошенными краями и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТС C07AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном введении метопролол почтиполностью (около 95 %) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метопрололподвергается выраженному пресистемному метаболизму, биодоступность составляетоколо 50 %. Максимальная концентрация вплазе достигается через 1,5–2 часа.
Связывание с белками плазмы достигаетприблизительно 12 %, относительный объем распределения 5,6 л/кг.
Метопролол подвергается почти полномуокислительному метаболизму в печени ферментами системы цитохрома Р 450 (восновном, изоферментом CYP2D6). Два из трех основных метаболитов обладают слабовыраженными бета-блокирующими свойствами, однако, клинически не представляющимиинтереса. Наблюдается значительно выраженное этническое различие в отношении распределения лиц с медленным метаболизмом.Количество лиц с медленным метаболизмом составляет около 7 % у европеоидов, номенее 1 % у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизацией через систему CYP2D6концентрация метопролола в плазме может в несколько раз превышать концентрациюпрепарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему CYP2D6. Тем неменее, метаболизм метопролола по CYP2D6-зависимому пути, по-видимому, не влияетили влияет в малой степени на безопасность и переносимость действующеговещества.
При циррозе печени следует ожидать повышенияуровня неметаболизированного метопролола в плазме из-за пониженной скоростиметаболизма.
Метопролол и его метаболиты приблизительно на95 % выводятся почками, около 10 % — в неизменном виде. Период полувыведенияметопролола составляет 3–5 часов.
Фармакодинамика
Корвитол® 50 является слабо липофильнымбета-адреноблокатором с относительной β1-селективностью («кардиоселективностью»),не обладающий внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) ихарактеризующийся слабо выраженным мембрано-стабилизирующим действием.
В зависимости от тонуса симпатической нервнойсистемы Корвитол® 50
понижает частоту и силу сердечных сокращений.AV-проводимость и активность ренина плазмы. За счет ингибирования β2 рецепторов Корвитол® 50 может вызвать повышениетонуса гладкой мускулатуры бронхов.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- профилактика и лечение приступов стенокардии стабильной инестабильной
- гиперкинетический кардиальный синдром
- тахиаритмия
- экстренное лечение инфаркта миокарда ипрофилактика повторного возникновения инфаркта миокарда
-профилактика мигрени
Способ применения и дозы
Взрослым
Корвитол® 50 применяется у пациентов, не имеющихпротивопоказаний к лечению бета-адреноблокаторами.
Дозировка
Дозировка должна подбираться индивидуально,главным образом, в соответствии с успешностью терапии. Используют следующиеуказания по дозировке:
Артериальная гипертензия:
1 таблетка 1 – 2 раза всутки или 1 – 2 таблетки один раз в сутки (соответствует 50–100 мгметопролола тартрата).
Профилактика и лечение приступов стенокардии стабильной и нестабильной:
1 таблетка 1 – 2 раза всутки или 1 – 2 таблетки один раз в сутки (соответствует 50–100 мгметопролола тартрата).
При необходимости суточная доза может бытьувеличена до 2 таблеток в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) подконтролем артериального давления.
Гиперкинетический кардиальный синдром (такназываемые функциональные расстройства сердца):
1 таблетка 1 – 2 раза всутки или 1 – 2 таблетки один раз в сутки (соответствует 50–100 мгметопролола тартрата).
При необходимости суточная доза может бытьувеличена до 2 таблеток два раза в сутки (соответствует 200 мг метопрололатартрата) с контролем артериального давления.
Тахиаритмия:
2 таблетки 1–2 раза в сутки (соответствует100–200 мг метопролола тартрата).
Экстренное лечение инфаркта миокарда ипрофилактика повторного инфаркта миокарда:
Корвитол® 50 применяется для пациентов,не имеющих противопоказаний к лечению блокаторами бета-рецепторов.
a) Экстренноелечение
При остром инфаркте миокарда лечениепроводится с максимально быстрой госпитализацией при непрерывном мониторингеЭКГ и артериального давления. Начальной дозой является 5 мг метопрололатартрата внутривенно. В зависимости от переносимости лекарственного препаратадальнейшие однократные дозы 5 мг метопролола тартрата внутривенно можновводить с интервалом 2 минуты до достижения максимальной общей дозы 15 мгметопролола тартрата.
Если общая доза 15 мг внутривеннопереносится пациентом, то через 15 минут после последней внутривенной инъекциипациенту однократно дается 1 таблетка Корвитола® 50 или(соответствует 50 мг метопролол тартрата).
В течение последующих 48 часов пациенту каждые6 часов дают по 1 таблетке Корвитола® 50 (соответствует 50 мгметопролол тартрата). У пациентов с переносимостью менее 15 мг метопрололатартрата внутривенно последующее пероральное введение дозы должно начинаться состорожностью с ½ таблетки Корвитола® 50 однократно (соответствует 25 мгметопролол тартрата).
b) Поддерживающаятерапия
После проведения экстренной терапииназначается по 2 таблетки Корвитола® 50 дважды в сутки (соответствует 200 мгметопролол тартрата).
При снижении частоты сердечных сокращенийи/или кровяного давления, требующих вмешательства, либо при возникновениидругих осложнений, применение Корвитола® 50 следует немедленно прекратить.
Профилактика мигрени:
2 таблетки 1 – 2 раза в сутки(соответствует 100–200 мг метопролола тартрата).
При наличии тяжелых нарушений функции печенивыведение метопролола тартрата снижается. Это означает, что может потребоватьсяснижение дозы.
Таблетки принимать целиком после еды, запиваядостаточным количеством жидкости. При однократном применении таблетки следуетпринимать утром, а при приеме разделенной дозы – утром и вечером.
Разделение таблетки:
Держите таблетку указательными и большимипальцами обеих рук насечкой для деления вверх и, надавливая большими пальцамивниз вдоль насечки, разломите таблетку.
Продолжительность применения не ограничена.
Если после продолжительного использованиялечение Корвитолом® 50 прерывают или отменяют, необходимо делать это постепеннои медленно, так как резкая отмена препарата может привести к ишемии сердца собострением при стенокардии и инфаркте миокарда или резкому повышению артериальногодавления.
Побочные действия
Иногда(³ от 1/1000до < 1/100)
-депрессия, ночные кошмары, нарушения сна, избыточные сновидения, галлюцинации, головокружение, головная боль, утомляемость,спутанность сознания, парестезия, похолодание конечностей
-тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея,повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции
Редко (³ от 1/10 000до < 1/1000)
-сахарный диабет, обострение сахарногодиабета, конъюнктивит, уменьшенное слезоотделение, учащенное сердцебиение,брадикардия, нарушение проводимости, обострение сердечной недостаточности,периферические отеки, артериальная гипотензия, синкопе, одышка при физическойнагрузке, сухость во рту, мышечная слабость,
судороги
Очень редко (< 1/10 000)
-тромбоцитопения, лейкопения, аллергическийринит, изменения личности,
колебания настроения, кратковременная потеряпамяти, нарушения зрения
нарушения слуха, звон в ушах, обострение стенокардии, гепатит, псориаз, обострение псориаза, псориазоформнаясыпь, алопеция, моноартрит, полиартрит, обострениепочечной недостаточности, нарушения либидо, эректильная дисфункция, болезньПейрони, увеличение массы тела, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, увеличениеуровня аланинаминотрансферазы
Неизвестно (нельзя оценить на основанииимеющихся данных.)
-гипогликемия1 , обострение синдрома Рейно,респираторный дистресс-синдром3 , увеличение уровня липопротеинов высокой плотности,
увеличение уровня триглециридов в крови
1 Последлительного строгого голодания или тяжелой физической нагрузки возможновозникновение гипогликемии при сопутствующей терапии Корвитолом® 50
2 Такжеотносится к другим видам нарушений периферического кровообращения.
3 Врезультате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей возможновозникновение дыхательной недостаточности у пациентов, склонных кбронхоспазматическим реакциям (в частности, при обструктивных нарушенияхдыхания).
Противопоказания
-гиперчувствительности к метопрололу, другимбета-адреноблокаторам или другим компонентам перпарата
- выраженная сердечная недостаточность
- шок
- АV-блокада2-й или 3-й степени
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальнаяблокада
- брадикардия(перед началом лечения препаратом пульс в состоянии покоя ниже 50 ударов вминуту)
- артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.);
- ацидоз;
- бронхиальная гиперреактивность (например, бронхиальная астма)
- поздние стадии нарушений периферийного кровотока
- сопутствующее применение ингибиторов моноаминооксидазы А (МАО А)
Пациентам, получающим Корвитол® 50,противопоказано внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила идилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид),кроме случаев интенсивной терапии.
Лекарственные взаимодействия
Следует иметь в виду следующие взаимодействиямежду данным и другими лекарственными препаратами:
Метопролол почти полностью метаболизируется впечени ферментами системы цитохрома Р450 (в основном, изоферментом CYP2D6)(см. раздел 5.2). Поэтому уровень метопролола в плазме может быть повышен присопутствующем применении субстратов, ингибирующих CYP2D6 и понижен приприменении веществ, увеличивающих активность CYP2D6. Таким образом, ингибиторыи индукторы CYP2D6 следует применять с осторожностью при совместномиспользовании с Корвитол®50.
Известными применяемыми в клиническом практикеингибиторами CYP2D6 являются:
Антидепрессанты, такие как флуоксетин,пароксетин или бупропион
Нейролептические препараты, такие кактиоридазин
Антиаритмические препараты, такие как хинидини пропафенон
Противовирусные препараты, такие как ритонавир
Антигистаминные препараты, такие как дифенилгидрамин
Антималярийные препараты, такие какгидроксихлорохин или хинин
Противогрибковые препараты, такие кактербинафин
Блокаторы Н2-рецепторов, такие как циметидин
Известными индукторами CYP2D6 являются:
рифампицин
дексаметазон
При совместном использовании Корвитола® 50 иинсулина или пероральных противодиабетических препаратов их действие может бытьусилено или пролонгировано. Признаки, предупреждающие о гипогликемии, вчастности тахикардия и тремор, могу быть маскированы или подавлены. Поэтому необходима регулярная проверка уровнясахара в крови.
Возможно чрезмерное понижение артериального давленияпри сопутствующем приеме Корвитола® 50 и трициклических антидепрессантов,барбитуратов, фенотиазинов и нитроглицерина, а также диуретиков, сосудорасширяющихпрепаратов и других лекарственных средств, снижающих артериальное давление.
При сопутствующем применении Корвитола® 50и антагонистов кальция типа нифедипина возможно чрезмерное падение артериальногодавления и, в отдельных случаях, развитие сердечной недостаточности.
При совместном применении Корвитола® 50 и антиаритмических препаратов возможновзаимное усиление действия.
При совместном применении Корвитола® 50 и антагонистов кальция типа верапамила идилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид),необходим тщательный мониторинг пациентов в отношении развития артериальнойгипотензии, брадикардии или аритмий.
При сопутствующем применении Корвитола® 50 и сердечных гликозидов, резерпина,альфа-метилдопа, гуанфацина или клонидина возможно более значительное понижениечастоты сердечных сокращений или нарушение сердечной проводимости.
В случае резкой отмены клонидина присопутствующем приеме Корвитола® 50 и клонидина возможно чрезмерноеповышение артериального давления. Поэтому прекращать прием клонидина можнотолько через несколько дней после окончания приема Корвитола® 50 . Затемпостепенно можно снизить дозу клонидина.
При сопутствующем приеме Корвитола® 50 мг и норэпинефрина, эпинефрина или другихсимпатомиметических веществ (например, содержащихся в некоторых препаратах откашля, назальных и глазных каплях), возможно значительное повышение артериальногодавления.
При лечении аллергических реакций эпинефриномвозможно уменьшение реакции на эпинефрин на фоне терапии Корвитолом® 50 .
Из-за возможного развития чрезмернойартериальной гипертензии не следует применять ингибиторы МАО совместно сКорвитолом® 50 .
Индометацин и рифампицин могут ослаблятьдействие Корвитола® 50 .
Циметидин может усиливать действие Корвитола® 50.
Корвитол® 50 может снижать выведениелидокаина.
Совместное применение Корвитола® 50 инаркотических препаратов может вызвать чрезмерное понижение артериальногодавления. Отрицательное инотропноедействие указанных выше лекарственных средств может суммироваться.
Нейромышечная блокада, вызванная мышечнымирелаксантами периферического действия (например, суксаметониумом илитубокурарином), может быть усилена в результате блокады бета-рецепторов Корвитолом® 50.
В случае, когда невозможно отменить применениеКорвитола® 50 перед применением общей анестезии или перед использованиемпериферических миорелаксантов, необходимо предупредить врача-анестезиолога олечении Корвитолом® 50.
Особые указания
Особенно тщательный мониторинг требуетсяпациентам с:
AV-блокадой первой степени
диабетом с сильными колебаниями уровня сахарав крови (из-за возможного развития гипогликемии тяжелой степени)
пациентам, проходящим курс длительногострогого голодания или подвергающихся тяжелой физической нагрузке (из-завозможного развития гипогликемии тяжелой степени)
пациентам с феохромоцитомой (опухолью мозговойткани надпочечников) (прием Корвитола® 50 возможен только после предшествующейальфа-блокады)
пациентам с нарушением печеночной функции
В отдельных случаях Корвитол® 50 может провоцироватьвозникновение псориаза, обострение этого заболевания или возникновениепсориазоформной экзантемы. Назначать Корвитол® 50 пациентам со случаями псориаза в семейноманамнезе можно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Бета-адреноблокаторы могут повышатьчувствительность к аллергенам и усиливать степень тяжести анафилактическихреакций. Поэтому необходимо тщательное наблюдение у пациентов с тяжелымиаллергическими реакциями в анамнезе или проходящим гипосенсибилизацию (из-зариска избыточных анафилактических реакций).
Корвитол® 50 может маскировать симптомытиреотоксикоза.
Признаки гипогликемии (в частности, тахикардияи тремор) могут также быть маскированы.
При тяжелом нарушении функции почек лечениеКорвитолом® 50 можно проводить только при постоянном наблюдении за функциейпочек.
При ношении контактных линз следует обратитьвнимание на возможность снижения слезоотделения.
Применение Корвитола® 50 может привести кположительному результату допинговой пробы.
Невозможно предсказать последствияненадлежащего употребления Корвитола® 50 в качестве допинга; опасность дляздоровья не исключена.
Данный лекарственный препарат содержитлактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственнымипроблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или метаболизмаглюкоза-галактоза.
Беременность и период лактации
Во время беременности метопролол следуетпринимать только после тщательной оценки пользы и риска, поскольку к настоящемувремени не имеется соответствующих хорошо задокументированных исследований сучастием беременных женщин.
В экспериментах на животных не было выявленотератогенных свойств метопролола.
Метопролол, проникая через плацентарныйбарьер, может вызывать у плода брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию.
Бета-блокаторы уменьшают кровоснабжениеплаценты, что может вызвать преждевременные роды или внутриутробную смертьплода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, получавшихметопролол пренатально, в период после родов повышен.
Корвитол®50 следует отменить за 48–72 часа допредполагаемой даты родов. Если это невозможно, следует тщательноконтролировать состояние новорожденного в отношении признаков бета-блокады втечение 48–72 часов после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко.Концентрация метопролола в грудном молоке может в три раза превышать егоконцентрацию в сыворотке крови матери. Хотя нежелательного действия послеприменения терапевтических доз можно не опасаться (исключение составляютноворожденные с замедленным метаболизмом), следует наблюдать младенцев, находящихсяна грудном вскармливании, на предмет развития бета-блокады. Чтобы поддерживатьколичество действующего вещества в грудном молоке на низком уровне, не следует проводитькормление в течение 3–4 часов после приема препарата.
Применение в педиатрии
Корвитол®50 не рекомендован к применению удетей, в связи с недостаточными данными клинических исследований по применениюКорвитол®50 у детей.
Влияние на способность к вождению автомобилейи управлению механизмами
Лечение данным лекарственным препаратомтребует регулярных медицинских осмотров. Из-за различных индивидуальныхособенностей возможно изменение времени реакции до такой степени, которая можетухудшить способность активно принимать участие в дорожном движении, управлятьмеханизмами или работать без надежной опоры ног. Вероятность этого особенноповышена в начале лечения, при повышении дозы и изменении препарата, а такжепри сопутствующем приеме алкоголя.
Передозировка
Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикацииклиническая картина, в основном, характеризуется симптомами со сторонысердечнососудистой и нервной систем. Передозировка может вызвать тяжелуюартериальную гипотензию, брадикардию вплоть до остановки сердца, сердечнуюнедостаточность и кардиогенный шок. Кроме того, возможно возникновениезатруднения дыхания, бронхоспазма, рвоты, спутанности сознания, и иногда —генерализованных судорог.
Лечение: при передозировке или критическомснижении частоты сердечных сокращений и/или кровяного давления лечениеКорвитолом® 50/100 должно быть прервано.
Сразу по принятию общих мер по первичнойдетоксикации, следует установить мониторинг за жизненно важными параметрами вреанимационных условиях и при необходимости — корректировать их. Следующиевещества могут быть использованы в качестве антидотов:
Атропин: 0,5–2мг внутривенно болюсно
Глюкагон: сначала 1–10 мгвнутривенно
затем 2–2,5 мг в час в качестве непрерывнойинфузии
Симпатомиметические препараты в зависимости отмассы тела и действия: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин илиэпинефрин.
При устойчивой брадикардии необходимовременное применение кардиостимулятора.
При бронхоспазме возможно применение аэрозолейβ2-симпатомиметических препаратов (а также их внутривенное введение, если действиенедостаточное) или аминофиллина внутривенно.
При генерализованных судорогах рекомендуетсямедленное внутривенное вливание диазепама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковкеиз пленки поливинилхлоридной и жесткой алюминиевой фольги.
По 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе cинструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещаютв пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
После истечения срока годности лекарственноесредство использовать нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
