Поллезин капли 20 мл в Талдыкоргане

ПОЛЛЕЗИН

Торговое название

Поллезин

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, 20мл

Состав

20 мл раствора содержат

активное вещество - левоцетиризинадигидрохлорид 0,100 г(эквивалентно 0,084 г левоцетиризина),

вспомогательные вещества: глицерин 85%,пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат,метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная,вода очищенная.

Описание

Бесцветная или почти бесцветная жидкость, безосадка, сладкого вкуса, со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системногоприменения. Производные пиперазина.

Код АТС R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесноесостояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократногои повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/млсоответственно.

Связывание с белками плазмы крови - 90%.Данные о распределении препарата в тканях и проникновении черезгематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисленияароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином.Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окисленииароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияетна активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях,намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствиенезначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавлениявзаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Периодполувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путемклубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение черезкишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетикалевоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия уразных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера ицетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральнойинверсии.

Нарушение функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из всегоорганизма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнятьинтервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина упациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурическойстадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примернона 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Поллезин -левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательнымантагонистом периферических H1-рецепторов.

Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л)с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, чтопри нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активностьлевоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированнойтрансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких.Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющихэффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой:подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшениеактивации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношениигистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.

Предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие;практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствуетугнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин вдозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервалQT.

Показания к применению

- лечение симптомов круглогодичного исезонного аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергическогоринита) и аллергического конъюнктивита:чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы

- сенная лихорадка (поллиноз)

- крапивница, в том числе, хроническаяидиопатическая крапивница

- другие аллергические дерматозы,сопровождающиеся зудом и высыпаниями

- отек Квинке

Способ применения и дозы

Необходимое число капель следует отмерять спомощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует приниматьвнутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.

Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: суточнаядоза составляет 5 мг (20 капель).

Пожилым пациентам с умеренным иливыраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы

Дети в возрасте 2 - 6 лет: ежедневнаярекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 разапо 0,25 мл капель = 2 ´ 5 капельиз капельницы).

Препарат не рекомендуется назначать детям ввозрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.

Пациентам с нарушением функции почек периодичностьвведения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Вприведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использованияэтой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин.После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr(мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

Для мужчин: [140 – возраст (годы)] ´ вес (кг)

Clcr =———————————————

0,82 ´ креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин: полученное значение ´ 0,85

Коррекция доз для пациентов с нарушениемфункции почек:

Группа

Клиренс

креатинина

(мл/мин)

Доза и частота приема

Нормальная функция почек

GREATER-THAN OR EQUAL TO (8805) 80

по 5 мг в сутки

Легкое нарушение функции почек

50 – 79

по 5 мг в сутки

Умеренное нарушение функции почек

30 – 49

по 5 мг через день

Тяжелое нарушение функции почек

< 30

по 5 мг 1 раз в 3 дня

Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе

< 10

Противопоказано

Больные с нарушением функции печени

При назначении препарата больным сизолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуетсяуточнение дозы.

Продолжительность курса зависит от вида,длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель,а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно 1 недели приемапрепарата. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до одного года прихронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, а также напротяжении до 18 месяцев при зуде, связанным с атопическим дерматитом.

Побочные действия

Часто (<1/10 и >1/100)

- головная боль, сонливость, повышеннаяутомляемость

- сухость во рту

Нечасто(<1/100 и >1/1000)

- астения

- боль в животе

Очень редко (<1/10000)

- аллергические реакции, в том числеанафилаксия

- ангионевротический отек, зуд, кожнаясыпь, крапивница

- увеличение массы тела

- диспноэ

- тошнота

- нарушение функциональных печеночных проб

Прием препарата следует прекратить, есликакой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимойинтенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину,другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентовпрепарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

- детский возраст до 2-х лет

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия Поллезина сдругими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.

Отсутствуют клинически значимыенеблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%)наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки);при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина неизменялась.

У восприимчивых пациентов одновременноеприменение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств,угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.

Особые указания

Следует воздержаться употребления алкоголяво время применения препарата Поллезин.

Беременность и лактация

Данные клинических исследованийлевоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуетсяназначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Сравнительные клинические исследования невыявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции илиспособности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованныхдоз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость,утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностьюназначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видамидеятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: у взрослых возможна сонливость, удетей сначала возбуждение ибеспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: специфический антидотлевоцетиризина отсутствует.

Рекомендовано симптоматическое иподдерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приемапрепарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может бытьэффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 20мл раствора во флаконе коричневогостекла с полиэтиленовой капельницей и навинчиваемой полипропиленовой крышкой, свнутренним полиэтиленовым слоем, снабженной специальной защитой от открываниядетьми и контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Открытый флакон хранить не более 6-тинедель!

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту