Инструкция по применению
clear
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Gemzar® ГЕМЗАР® Торговое название Гемзар® Международное непатентованное название Гемцитабин Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг, 1г Состав 200 мг порошка содержат активное вещество - гемцитабина гидрохлорид (эквивалентногемцитабину 200 мг) вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат. 1 г порошка содержит активное вещество - гемцитабина гидрохлорид (эквивалентногемцитабину 1 г) вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат. Фармакотерапевтичекая группа Противоопухолевые препараты. Пиримидиновые аналоги. Код АТС L01BC05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После однократной внутривенной инфузии препарата в дозе 1г/м2 в течение 30 мин пик концентрации (Сmax) гемцитабина в плазме достигаетсячерез 3-15 мин после окончания инфузии. Связывание с белками плазмы кровипрактически отсутствует, распределение в тканях невелико. Средний объемраспределения составляет 11 л/м2. Метаболизируется в почках, печени, крови идругих тканях организма ферментом цитидиндеаминазой до неактивного урациловогометаболита 2–дезокси-2,2-дифторуридина. В процессе внутриклеточного метаболизмаобразуются активные дифосфатные и трифосфатные метаболиты, которые в плазме имоче не выявляются. Менее 10% введенной дозы обнаруживается в моче внеизмененной форме Период полувыведения колеблется от 30 до 94 мин. Системныйклиренс (от 30 до 90 л/ч/м2) зависит от возраста и пола. Фармакодинамика Гемзар® представляет собой антиметаболит группы аналоговпиримидина. Гемзар® проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки вфазах S и G1/S и метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ собразованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, котораядействует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих кобразованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом завстраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитовгемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительныйнуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК изапрограммированному лизису клетки, известного как апоптоз. Показания к применению рак мочевого пузыря немелкоклеточный рак лёгких рак поджелудочной железы рак молочной железы рак яичников рак шейки матки Гемзар® в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевымисредствами также проявляет активность при местнораспространенном мелкоклеточномраке легкого, местнораспространенном рефрактерном раке яичка и ракежелчевыводящих путей. Способ применения и дозы Гемзар® вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Рак мочевого пузыря (местно-распространенный,метастатический и поверхностный) Монотерапия: Гемзар® вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15день каждого 28-дневного курса. Комбинированная терапия: Гемзар® вводится в дозе 1000 мг/м2 в1, 8 и 15 день в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введенияГемзара в дозе 70 мг/м2 в 1 или во 2 день каждого 28-дневного курса. Рак молочной железы (местнораспространенный илиметастатический) Монотерапия: при прогрессировании заболевания после первойлинии терапии антрациклинами при отсутствии противопоказаний к ним Гемзар®вводится в дозе 1000 – 1200 мг/м2 в 1, 8 и 15 день каждого 28-дневного курса. Комбинированная терапия: как препарат первой линии терапиипри прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапииантрациклинами в комбинации с паклитакселом. Паклитаксел вводится в дозе 175 мг/м2 внутривенно капельно в течение 3 часов в 1день 21-дневного курса. Гемзар® вводится после паклитаксела, внутривеннокапельно в течение 30 минут в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день 21-дневного курса. Эпителиальный рак яичника (местнораспространенный илиметастатический) Монотерапия: Гемзар® вводится в дозе 800 – 1250 мг/м2 в 1, 8и 15 день каждого 28-дневного курса. Комбинированная терапия: рекомендовано введение Гемзара® вдозе 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 день каждого 28-дневного курса. В 1 день курсапосле Гемзара® вводится карбоплатин в дозе 4 мг/мл/мин. Немелкоклеточный рак лёгких (местнораспространенный илиметастатический) Монотерапия: Гемзар® вводится в дозе 1000мг/м2 в 1, 8 и 15день каждого 28-дневного курса. Комбинированная терапия: Гемзар® в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8день каждого 21-дневного курса или в дозе 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 день каждого 28-дневного курса.Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии Гемзара® нафоне гипергидратации. Рак поджелудочной железы (местнораспространенный илиметастатический) Монотерапия: Гемзар® вводится в дозе 1000мг/м2 1 раз внеделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препаратвводится в 1, 8 и 15 день 28-дневного курса. Рак шейки матки (местнораспространенный или метастатический) Комбинированная терапия: при местнораспространенном раке припоследовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическомраке Гемзар® вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни 21-дневного курса.Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии Гемзара® нафоне гипергидратации. При местнораспространенном раке при одновременнойхимиолучевой терапии Гемзар® вводится 1 раз в неделю за 1-2 часа до началалучевой терапии в дозе 125 мг/м2 с последующим (сразу же после Гемзара®)введением цисплатина в дозе 40 мг/м2. Инструкция по разведению препарата Для приготовления раствора Гемзара® следует использоватьтолько 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций без консервантов. Длярастворения 200 мг Гемзара® во флакон добавляют не менее 5 мл раствора натрияхлорида 0,9% для инъекций без консервантов и 1 г Гемзара® - не менее 25 мл 0,9%раствора натрия хлорида для инъекций. При подготовке раствора для инфузиирастворитель должен добавляться медленно по стенке флакона. Флаконы встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Максимальная концентрация Гемзара® не должна превышать 40мг/мл. Растворы, приготовленные с концентрацией выше, чем 40 мг/мл, могутсопровождаться не полным растворением. Приготовленный раствор Гемзара®, содержащий нужную дозупрепарата, перед введением разбавляют достаточным количеством 0,9% растворанатрия хлорида для инъекций для проведения 30 минутного внутривенного вливанияна усмотрение специалиста из расчета общей рассчитанной дозы, веса и роста пациентаи переносимостью инъекции самим пациентом. Перед парентеральным введением необходимо визуальнопроверить приготовленный раствор на наличие механических примесей и изменениецвета. Побочные действия Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичныхслучаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто(>10%); часто (>1%, <10%); иногда (>0,1%, <1%); редко(>0,01%,<0,1%); крайне редко (>0,01%). Очень часто тошнота, рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз,щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, увеличение уровнягаммаглютамилтрансферазы одышка кожные высыпания, кожный зуд, аллопеция гриппоподобный синдром, периферические отеки легкая протеинурия и гематурия лейкопения, тромбоцитопения, анемия Часто головная боль, сонливость, бессонница анорексия, диарея, запор, стоматит и язвы полости рта повышение температуры тела, озноб, астения, боли в спине,миалгия кашель, ринит повышение уровня билирубина фебрильная нейтропения зуд, потливость Редко снижение или, повышение артериального давления, инфарктмиокарда, сердечная недостаточность, аритмия острый респираторный дистресс-синдром анафилактические реакции повышение токсичности препарата при радиационном облучении почечная недостаточность клинические признаки и симптомы, схожие сгемолитико-уремическим синдромом (снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения,увеличение уровней билирубина, креатинина, мочевины и/или лактатдегидрогеназы всыворотке крови) язвы и шелушение кожных покровов образование везикул и ран Очень редко тромбоцитоз Иногда бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легкого отечность лица Противопоказания повышенная чувствительность к препарату или его компонентам беременность и период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Гемзар® обладает радиосенсибилизирующим действием, в связи счем, при применении данного препарата на фоне проведения лучевой терапии можноожидать усиления лучевых реакций. В случае последовательной химиолучевойтерапии Гемзар® можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакцийили не менее чем через одну неделю после окончания лучевой терапии. Особые указания Лечение Гемзаром® должно проводиться под контролем врача,имеющего опыт применения противоопухулевой химиотерапии. Перед началом лечения абсолютное количествогранулоцитов должно быть не менее 1500/мкл, тромбоцитов – не менее 100000/мкл. Для выявления негематологической токсичности необходимопроводить регулярное обследование больного и оценку функции печени и почек. Взависимости от степени токсичности дозу препарата можно снижать в ходе каждогоцикла или с началом нового цикла ступенчато. Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводитк увеличению токсичности. Введение Гемзара® при метастазах в печени, при гепатите иалкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развитияпеченочной недостаточности. При появлении первых признаков гемолитико-уремическогосиндрома, лечение Гемзаром® следует прекратить. У больных раком легкого или с метастазами в легкихповышается риск развития побочных эффектов со стороны системы дыхания. Припоявлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких,лечение Гемзаром® следует прекратить. В случае развития гематологической токсичности дозапрепарата может быть уменьшена, либо ее введение отложено в соответствии соследующей схемой: Абсолютное количество гранулоцитов (х 106/л) Количество тромбоцитов (х 106/л) % полной дозы > 1,000 и > 100,000 100 500 – 1,000 или 50,000 – 100,000 75 < 500 или < 50,000 Отложить введение Пожилые больные Нет данных о необходимости корректировки дозы у пожилыхбольных, хотя клиренс Гемзара® и период полувыведения с возрастом изменяются. Больные с нарушениями функции печени и почек Гемзар® следует с осторожностью применять у больных спечёночной недостаточностью или с нарушенной функцией почек. Нет данных оприменении Гемзара у больных со значительными нарушениями функции печени ипочек. Умеренная или средней тяжести почечная недостаточность(скорость клубочковой фильтрации от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не оказываетзаметного влияния на фармакокинетику Гемзара®. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Больным при лечении Гемзаром® следует воздержаться отвождения автомобиля или управления потенциально опасными механизмами. Передозировка Антидот для Гемзара® неизвестен. Клинически допустимаятоксичность наблюдалась при введении однократных доз вплоть до 5,7 г/м2внутривенно в течение 30 минут каждые две недели с клинически приемлемойтоксичностью. Отмеченными симптомами передозировки были нейтропения, анемия,тромбоцитопения, тошнота, рвота и сыпь. Ожидаемые трудности передозировкивключают в себя подавление активности костного мозга, которая манифестируетсякак нейтропения. Также могут быть сопутствующие инфекции сопровождающиеся (илинет) лихорадкой, может проявиться желудочно-кишечная токсичность в виде тошнотыи рвоты. В случае подозрения на передозировку, больной должен находиться подпостоянным врачебным контролем, включая подсчет формулы крови. Принеобходимости больному проводят симптоматическое лечение. Форма выпуска и упаковка По 200 мг или 1 г во флаконы стеклянные, укупоренныерезиновыми пробками, обжатые алюминиевым кольцом и пластиковым колпачком. Каждый флакон снабжен поддоном для придания устойчивости иобтянут прозрачной полиэтиленовой пленкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают вкоробку из картона. Условия хранения При температуре 15-30°С, не охлаждать и незамораживать. Приготовленный раствор: при температуре 15-30°С неболее 24 часов, не охлаждать и не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
